速碧林的药代动力学

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药代动力学参数的研究是根据血浆中抗凝血因子Ⅹa活性的改变来进行的。生物利用度皮下注射后,低分子肝素很快吸收并且可以达到近100%吸收。在使用后约3小时达到血浆峰值。分布低分子肝素中抗凝血因子Ⅹa活性的半衰期较普通肝素长,大约为3.5小时。而抗凝血因子Ⅱa的活性同抗凝血因子Ⅹa相比,在血浆中消失的很快。清除主要通过肾脏以少量代谢的形式或原形清除。速碧林[u]特殊人群[/u]老年患者通常肾功能随年龄增大而有所降低,因此老年人的消除较慢(见下文“肾损害”章节)。必须考虑到该年龄组有肾脏损害的可能,因此需要调整用药剂量(见【注意事项】)。肾损害在一项有关不同程度肾功能损害患者静脉内给予低分子肝素进行药代动力学研究的临床研究中,结果发现低分子肝素清除率与肌酐清除率之间存在相关性。在中度肾功能损害的患者中(肌酐清除率为36-43ml/min),其平均AUC和半衰期值与健康志愿者相比分别增加52和39%。在这些忠者中,低分子肝素的平均血浆清除率降低至正常值的63%。研究中观察到较宽的个体间变异。在严重肾功能损害的患者中(肌酐清除率为10-20ml/min),其平均AUC和半衰期值与健康志愿者相比分别增加95和112%。严重肾功能损害患者的血浆清除率降低至肾功能正常患者的50%。进行血液透析的严重肾功能损害患者(肌酐清除率为3-6ml/min),其平均AUC和半衰期值与健康志愿者相比分别增加62和65%。进行血液透析的严重肾功能损害患者的血浆清除率降低至肾功能正常患者的67%(见【注意事项】)。血液透析患者将足量的低分子肝素注于血液透析环路的动脉端以防止透析环路中凝血。在理论上,这种剂量不会导致低分子肝素进入血透患者的体循环中。除非剂量过量,药代动力学没有明显改变。低分子肝素进入体循环可导致与终末期肾功能不全有关的高抗凝血因子Ⅹa活性。妊娠期间低分子肝素不太可能通过胎盘屏障,但尚无足够的证明资料。

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